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二甲双胍主要是靠增加肌肉对葡萄糖的消耗、减少肝糖原合成以及肠道葡萄糖吸收达到控制血糖水平的目的，对脂肪吸收有一定阻碍作用，单独使用时极少引发低血糖，安全相对较好，但一般来说要达到明显减重效果需要日摄入比较大剂量并长期服用。
二甲双胍常见不良反应有乳酸性酸中毒（这个比较罕见，但比酮症酸中毒要难治疗很多，也更危险）、消化道反应（呕吐拉稀便秘食欲减退味觉异常都是二甲双胍常见不良反应，但不会影响正常生活，大部分人在持续用药一段时间后消化道反应会逐渐减轻乃至消失，如果没有......且伴有过度呼吸、肌肉疼痛、乏力嗜睡症状，请立即就医，通常这是乳酸性酸中毒的表征）、皮肤红斑麻醉等皮肤反应，极少见贫血。
因为其药代动力特性，肾功能、肝功能不全者禁用，存在急性心衰等心功能异常者禁用（因为急性心功能异常往往会影响到肾脏正常工作，所以一般心功能异常应在定期检查的情况下在正规医生指导下使用二甲双胍）。
与香豆素类抗凝剂合用时会增加血液抗凝效果，慎用或在临床医生指导下用药。
与β受体阻滞剂类药物合用时，易发低血糖，慎用或在临床医生指导下用药。
二甲双胍便宜、安全性好，但也不能乱吃，吃错了一样很危险。